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肖得力实验室

简介 医药方向新材料与新技术

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手性药物拆分

        手性药物是组成原子相同,但立体结构呈手性关系的药物。其在人体内药理作用的发挥主要是依靠与人体内的生物大分子的特异性结合,不同的立体异构体药物在人体内的药效学、药代动力学、毒理学等性质存在较大差别,因而表现出不同的治疗效果和反应。有些对映异构体之间会产生相反的活性,甚至引起强烈的毒副作用。如普萘洛尔的阻滞作用中,S-普萘洛尔的活性是R-普萘洛尔的100倍以上。又如镇静药沙利度胺(反应停),R-沙利度胺具有镇静作用,而S-沙利度胺是一种强力致畸剂,曾酿成震惊国际医药界的悲惨事件。因此,手性药物的拆分,对研究手性药物的体内药代动力学过程、确定药代动力学参数、药理和毒理作用机制等都具有重要意义。

         另一方面,全球单一对映体药物的生产和销售持续增长。2006年全球上市的化学合成药中,单一异构体的手性药物达60%,全球手性药物市场在2010年就已经超过2000亿美元。尤其来自天然产物或由天然产物衍生的手性药物占到很大比例(例如奎宁、紫杉醇、喜树碱、青蒿素等)。研究组长期致力于手性药物的拆分,包括手性色谱柱的开发、手性固相微萃取的研究、手性选择性富集方法的建立、基于磁场手性拆分方法研究等。

创建: May 26, 2020 | 23:46